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Diazepan derivatives and uses thereof
专利权人:
キャンサー;ダナ-ファーバー キャンサー インスティテュート, インコーポレイテッド;インスティテュート,;インコーポレイテッド;ダナ-ファーバー
发明人:
ブラドナー,ジェームス,イー.,グレイ,ナサニエル,チー,ジュン,マキューン,マイケル,アール.,バックリー,デニス,ブラドナー,ジェームス,イー.,グレイ,ナサニエル,チー,ジュン,マキューン,マイケル,アール.,バックリー,デニス
申请号:
JP2016549416
公开号:
JP2017504650A
申请日:
2015.02.02
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention provides a compound represented by any one of formulas (I), (II-C) (for example, formula (II)) and (III), and a pharmaceutical composition thereof. The compound represented by any one of formulas (I), (II-C) and (III) is a bromodomain and / or a bromodomain-containing protein (eg, bromo and specific terminal (BET) protein) binders It is considered to be. Further provided are for inhibiting the activity (eg, increased activity) of bromodomains and / or bromodomain-containing proteins, and for diseases associated with bromodomains or bromodomain-containing proteins in a subject (eg, proliferative Diseases, cardiovascular diseases, viral infections, fibrotic diseases, metabolic diseases, endocrine diseases, radiotoxicity), methods, uses and kits using compounds and pharmaceutical compositions for treating and / or preventing is there. The compounds, pharmaceutical compositions and kits are also useful for male contraception.本発明は、式(I)、(II-C)(例として式(II))および(III)のいずれか1つで表される化合物、およびその医薬組成物を提供する。式(I)、(II-C)および(III)のいずれか1つで表される化合物は、ブロモドメインおよび/またはブロモドメイン含有タンパク質(例えば、ブロモおよび特異的末端(BET)タンパク質)のバインダーであると考えられている。さらに提供されるのは、ブロモドメインおよび/またはブロモドメイン含有タンパク質の活性(例えば、上昇した活性)を阻害するため、および、対象においてブロモドメインまたはブロモドメイン含有タンパク質に関連する疾患(例えば、増殖性疾患、心血管疾患、ウイルス感染、線維性疾患、代謝性疾患、内分泌疾患、放射能中毒)を処置するおよび/または予防するための、化合物および医薬組成物を使用する方法、使用、およびキットである。化合物、医薬組成物およびキットはまた、男性避妊にも有用である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

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