PROBLEM TO BE SOLVED: To provide methods, compounds, and compositions useful in the treatment of cancer.SOLUTION: Hypoxia-activated prodrugs can be used to treat cancer when administered alone or in combination with one or more anti-neoplastic agents. In one version, the protected anti-neoplastic agent has the chemical formula Hyp-L-N or Hyp-N, where Hyp is a hypoxic activator, L is a linking group, and N is an anti-neoplastic agent. The hypoxic activator may be an electron deficient nitrobenzene moieties, electron deficient nitrobenzoic acid amide moieties, nitroazole moieties, nitroimidazole moieties, nitrothiophene moieties, nitrothiazole moieties, nitrooxazole moieties, nitrofuran moieties, and nitropyrrole moieties.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】癌の治療に有用な方法、化合物、及び組成物を提供すること。【解決手段】低酸素活性化プロドラッグは、単独で又は一つ以上の抗新生物剤と組み合わせて投与される場合、癌を治療するために使用できる。一例において、保護抗新生物剤は、化学式Hyp-L-N又はHyp-Nを有し、式中、Hypは低酸素活性剤であり;Lは連結基であり;並びにNは抗新生物剤である。低酸素活性剤は、電子欠損ニトロベンゼン部分、電子欠損ニトロ安息香酸アミド部分、ニトロアゾール部分、ニトロイミダゾール部分、ニトロチオフェン部分、ニトロチアゾール部分、ニトロオキサゾール部分、ニトロフラン部分、及びニトロピロール部分でありうる。【選択図】なし