KWON, SE CHANG,JUNG, SUNG YOUB,CHOI, IN YOUNG,PARK, SUNG HEE,HWANG, SANG YOUN
申请号：
MX2015008596
公开号：
MX2015008596A
申请日:
2014.01.03
申请国别(地区):
MX
年份:
2015
代理人:
摘要：
The present invention relates to an insulin secretion peptide derivative in which the charge on the N-terminus is modified and a pharmaceutical composition comprising the same, specifically, is characterized in that, in the insulin secretion peptide derivative, the positive charge on the N-terminus of an insulin secretion peptide is changed to a neutral charge or net negative charge in a neutral pH. The insulin secretion peptide derivative according to the present invention exhibits higher insulin secretion ability and blood glucose-reducing ability than natural insulin secretion peptides while maintaining the stability in the bloodstream because dissociation from a GLP-1 receptor rapidly progresses due to the change in the charge on the N-terminus, and thus is very useful in treating Type 2 diabetes.La presente invención se refiere a un derivado de péptido insulinotrópico con una carga N-terminal modificada y una composición farmacéutica que incluye el mismo. Específicamente, el derivado de péptido insulinotrópico se caracteriza por que la carga positiva N-terminal del péptido insulinotrópico se modifica en una carga neutra o neta negativa a pH neutro. El derivado de péptido insulinotrópico de acuerdo con la presente invención se disocia rápidamente del receptor de GLP-1, debido a la modificación anterior en la carga N-terminal y presenta una potenciación en la capacidad insulinotrópica y la actividad hipoglucémica en comparación con el péptido insulinotrópico natural mientras que se mantiene su estabilidad en sangre. Por consiguiente, el derivado de péptido insulinotrópico es muy útil para el tratamiento de la diabetes tipo 2.
