PORT, MARC,ROUSSEAUX, OLIVIER,MULLER, ROBERT,BURTEA, CARMEN
申请号:
EP12163474.5
公开号:
EP2474553A3
申请日:
2008.03.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
the present invention relates to a compound of general formula (i):signal peptide bond (i), in which the signal is a signal of this entity, relationship, or not, is a chemical bond consisting of a peptide peptide and peptide is a peptide targeting for apoptosis, apoptosis is selected from among peptides of formula. their functional equivalents.- x1 - x2, x3, x4, x5 and x6 (1) (seq id no 1), where x1 and x2 are independently of one another, leucine or isoleucine, x3 and x4 are lysine, proline, and it represents the x5 is advantageously phenylalanine peptide, l - i - k k - p - f (seq id no. 1) and its equivalent alents functional.- d - a - h - s - 87 - s (2) (seq id no 2), in which arrangement is phenylalanine or leucine.- p - d - l - x8, x9 (seq id no. 3), which represents the serine or valine x8, x9 is threonine, and arginine.- h - g - 10 - l - s - 11 (4) (seq id no. 4), in which 10 is the aspartic acid and histidine, threonine or isoleucine x11 represents.- v - l - g - e - r - g (5) (seq id no. 5).the pharmaceutically acceptable salts and compounds.La présente invention concerne un Composé de formule générale (I) suivante :Signal - Lien - Peptide (I) dans laquelle Signal représente une entité signal Lien, présent ou non, représente une liaison chimique et Peptide représente un peptide comprenant un peptide ciblant lapoptose, le peptide ciblant lapoptose étant choisi parmi les peptides de formule suivante et leurs équivalents fonctionnels:- X1-X2-X3-X4-X5-X6 (1) (SEQ ID No 1) dans laquelle X1 et X2 représentent indépendamment lun de lautre la leucine ou lisoleucine, X3 et X4 représentent la lysine, X5 représente la proline et X6 représente la phénylalanine, avantageusement le peptide L-I-K-K-P-F (SEQ ID No 11) et ses équivalents fonctionnels.- D-A-H-S-X7-S (2) (SEQ ID No 2) dans laquelle X7 représente la phénylalanine ou la leucine - P-G-D-L-X8-X9 (3) (SEQ ID No 3) dans laquelle X8 représente la sérine ou la valine et X9 représente la thréonine ou larginine - H-G-X