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imidazo {4,5-c] quinolines as dna-pk inhibitors
专利权人:
Merck Patent Gmbh
发明人:
Frank Zenke,Thomas Fuchss,Werner Mederski
申请号:
BR112013004613
公开号:
BR112013004613A2
申请日:
2011.07.26
申请国别(地区):
BR
年份:
2017
代理人:
摘要:
imidazo {4,5-c] quinolines as dna-pk inhibitors. The present invention relates to compounds of the formulas (I) and (II) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R8, X and M have the meaning indicated in the claims, and / or their physiologically salts, tautometers and stereoisomers. acceptable, including mixtures of these in all proportions. The compounds of formula (I) may be used for inhibiting serine / threonine kinases proteins and for sensitizing cancer cells to anticancer agents and / or ionizing radiation. The invention also relates to the use of the compounds of formula (I) in the prophylaxis, therapy or control of cancer progression, tumors or angiogenesis-associated disorders in combination with radiotherapy and / or an anticancer agent. The invention further relates to a process for preparing the compounds of formula (I) by reacting compounds of formula (II) and optionally converting a base or acid of the compounds of formula (I) to one of their salts.imidazo{4,5-c]quinolinas como inibidores de dna-pk. a presente invenção refere-se a compostos das fórmulas (i) e (ii) nas quais r1, r2, r3, r4, r5, r8, x e m possuem o significado indicado nas reinvidicações, e/ou a seus sais, tautômetros e estereoisômeros fisiologicamente aceitáveis, incluindo misturas destes em todas as proporções. os composto da fórmula (i) podem ser utilizados para a inibição de proteínas serina/treonina quinases e para a sensibilização de células cancerosas a agentes anticâncer e/ou à radiação ionizante. a invenção diz respeito também ao uso dos compostos da fórmula (i) na profilaxia, na terapia ou no controle da progressão de câncer, tumores ou transtornos associados à angiogênese, em combinação com radioterapia e/ou um agente anticâncer. a invenção diz respeito ainda a um processo para preparar os compostos da fórmula (i) pela reação de compostos da fórmula (ii) e opcionalmente a conversão de uma base ou ácido dos compostos da fórmula (i) em um de seus sais.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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