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包含弱碱性选择性5-羟色胺5-HT3阻断剂和有机酸的药物递送系统
- 专利权人:
- 阿普塔利斯制药股份有限公司
- 发明人:
- 戈皮·M·文卡特施,赖金旺,尼霍尔·H·维亚斯
- 申请号:
- CN200780011485.2
- 公开号:
- CN101410094B
- 申请日:
- 2007.01.29
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要:
- 一种药物剂型例如胶囊剂、常规片剂或口服崩解片剂,其能够以持续释放的方式将pKa为约5至14而溶解度在pH为6.8时不超过约200μg/mL的弱碱性含氮(N)选择性5-羟色胺5-HT3阻断剂递送到体内,这适于每日一次的给药方案,所述药物剂型包含至少一种有机酸,其使所述弱碱性选择性5-羟色胺5-HT3阻断剂增溶,之后所述阻断剂被释放到不利的肠环境中,所述阻断剂在不利的肠环境中几乎不溶。单位剂型可由多种多包衣的颗粒(即立即释放珠子、持续释放珠子和/或一种或多种定时脉冲释放珠子群)组成,其按以下方式来设计:弱碱性阻断剂和有机酸在加工和/或贮存过程中不会发生紧密接触,因而避免在原位形成酸加成化合物,同时确保酸在药物释放结束前不会耗尽。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址:
- http://www.ckcest.cn/home/