含氮稠杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用
- 专利权人:
- 上海医药集团股份有限公司
- 发明人:
- 夏广新,王倩,石辰,翟雄,葛辉,廖雪梅,毛煜,向志雄,韩雅男,霍国永,刘彦君
- 申请号：
- CN201611265083.2
- 公开号：
- CN106928219A
- 申请日:
- 2016.12.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了含氮稠杂环化合物、制备方法、中间体、组合物和应用。本发明的如式I所示的含氮稠杂环化合物、其药学上可接受的盐、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、其溶剂化物、其代谢产物或其药物前体，在分子水平对CDK4和CDK6的选择性高，且对其的抑制活性高，其在细胞水平对乳腺癌细胞的抑制活性较佳，其在动物水平对与周期蛋白依赖性激酶活性相关的肿瘤细胞也具有显著的抑制增殖作用，而且其对于人、鼠的肝微粒体稳定性良好，代谢酶无明显抑制，大小鼠体内吸收性质好，生物利用度高，具有较好的成药性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
