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2-(2-丙烯酰基-2,6-二氮杂螺[3.4]辛-6-基)-6-(1H-吲唑-4-基)苄腈衍生物及相关化合物作为用于抑制肿瘤转移的G12C突变KRAS蛋白的抑制剂
- 专利权人:
- 亚瑞克西斯制药公司
- 发明人:
- 李连升,冯军,刘毅,吴涛,刘源,任平达
- 申请号：
- CN201980084272.5
- 公开号：
- CN113207291A
- 申请日:
- 2019.10.23
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了例如2‑(2‑丙烯酰基‑2,6‑二氮杂螺[3.4]辛‑6‑基)‑6‑(1H‑吲唑‑4‑基)苄腈和例如2‑(2‑丙烯酰基‑2,7‑二氮杂螺[3.5]壬‑7‑基)‑6‑(1H‑吲唑‑4‑基)苄腈衍生物以及式(I)的相关化合物作为用于治疗肿瘤转移的G12C突变KRAS蛋白的抑制剂。本说明书公开了示例性化合物(例如第53页至第90页；表1；化合物I‑1至化合物I‑141)、药理学数据(例如第125页至第128页；表2；实施例1)及其合成(例如第129页至143页；实施例2至实施例7)。示例性化合物例如是2‑(2‑丙烯酰基‑2,6‑二氮杂螺[3.4]辛‑6‑基)‑6‑(5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基)‑4‑吗啉代苄腈(实施例2；化合物I‑1)和6‑(2‑丙烯酰基‑2,7‑二氮杂螺[3.5]壬‑7‑基)‑3‑甲氧基‑2‑(5‑甲基‑1H‑吲唑‑4‑基)‑4‑吗啉代苄腈(实施例7；化合物I‑84)。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
