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制备4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺的盐的方法及在其中制备的新型稳定形式
- 专利权人:
- 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司
- 发明人:
- 金秀真,玛丽·F·马利,石中平
- 申请号：
- CN200680021925.8
- 公开号：
- CN101198610B
- 申请日:
- 2006.04.18
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2012
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供选择性制备新型稳定结晶盐形式的方法，即选择性且一致性地制备p38激酶抑制剂4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪-6-甲酰胺的N-1型甲磺酸盐及N-1型及N-4型盐酸盐的方法。该方法优选使用包括甲酸/丙酮及甲酸/甲基乙基酮的溶剂体系，其生成具有合适流动性质及所需粒度的晶体，也可使用例如N，N-二甲基甲酰胺及N，N-二甲基乙酰胺的溶剂。本发明也提供新型的上述游离碱的盐酸盐的N-1型晶体及N-4型晶体及甲磺酸盐的N-1型晶体，及包含这些新型形式的药物组合物及治疗包括类风湿性关节炎的p38激酶相关病症的方法。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
