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RENIN INHIBITORS
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10809407.9
公开号:
EP2467385A1
申请日:
2010.08.17
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Renin inhibitors, which are spirocyclic piperidine amides, of structural formula (I) and pharmaceutical compositions thereof useful in the treatment of cardiovascular diseases and renal insufficiency. wherein n, for each instance in which it occurs, is independently 0, 1, or 2 R1 is hydrogen, C1-6-alkyl or C3-6-cycloalkyl, wherein said C1-6-alkyl or C3-6-cycloalkyl group can be independently substituted with 1-3 halogens A is (i) a five- or six-membered saturated or unsaturated heterocyclic or carbocyclic monocyclic ring or (ii) a five- or six-membered saturated or unsaturated heterocyclic or carbocyclic ring which is fused to another five- or six-membered saturated or unsaturated heterocyclic or carbocyclic ring, V is a bond or -(C=O)-, -CH(OH)-, -CH2- or =CH- U is a bond or -CH2-, or for the case when V is =CH-, U is -CH= X is =CH-, =CF-, =C(OR3)-, or -C=O- and Y is =CH-, =CF-, =N-, or for the case when X is -C=O-, Y is -N(R3)-.La présente invention concerne des inhibiteurs de rénine, qui sont des pipéridinamides spirocycliques, de formule structurale (I) et des compositions pharmaceutiques de ceux-ci utiles dans le traitement de maladies cardiovasculaires et de linsuffisance rénale, dans laquelle n, pour chaque cas dans lequel il est présent, est indépendamment 0, 1, ou 2 R1 est un hydrogène, un alkyle en C1-6 ou un cycloalkyle en C3-6, où ledit groupe alkyle en C1-6 ou cycloalkyle en C3-6 peut être indépendamment substitué par 1 à 3 halogènes A est (i) un anneau monocyclique hétérocyclique ou carbocyclique saturé ou insaturé de cinq ou six chaînons ou (ii) un anneau hétérocyclique ou carbocyclique saturé ou insaturé de cinq ou six chaînons qui est condensé avec un autre anneau hétérocyclique ou carbocyclique saturé ou insaturé de cinq ou six chaînons, V est une liaison ou ‑(C=O)-, ‑CH(OH)-, ‑CH2- ou =CH- U est une liaison ou ‑CH2-, ou dans le cas où V est =CH-, U est ‑CH= X est =CH-, =CF-, =C(OR3)-, ou ‑C=O- et Y est =CH-, =CF-, =N-, ou dans le cas où X est ‑C=O
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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