MARDZhEL Shlomo (IL),МАРДЖЕЛ Шломо (IL),PERLShTEJN Benni (IL),ПЕРЛШТЕЙН Бенни (IL),BROUDI Chaja (US),БРОУДИ Чая (US),MIKKELSEN Tom (US),МИККЕЛСЕН Том (US),MARDZHEL SHLOMO,МАРДЖЕЛ Шломо,PERLSHTEJN BENNI,ПЕРЛШТЕЙН Бенни,BROUDI CHAJA,БРОУДИ Чая,MIKKELSEN TOM,МИККЕЛСЕН Том
申请号:
RU2010116167/15
公开号:
RU0002472530C2
申请日:
2008.09.24
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要:
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to nanoparticles for drug delivery with the nanoparticles consisting of a metal-chelating polymer, and an active agent representing a related TNF ligand inducing apoptosis (TRAIL) wherein the active agent is covalently bond with the polymer. The invention also refers to the pharmaceutical composition for inducing apoptosis in a cancer cell, reducing tumour growth and/or tumour growth inhibition which involves said nanoparticles and a pharmaceutically acceptable carrier. What is also declared is a method for preparing the nanoparticles which involves mixing the aqueous solution of the metal-chelating polymer with a soluble metal salt, oxidation of metal ions and formation of the nanoparticles by reducing pH to a basic level. Then the stages of metal addition, oxidation and reduction to basic pH are performed again. They are followed by nanoparticle functionalisation and contact with TRAIL, and blocking of the rest active sites on the surface of the nanoparticles.EFFECT: invention provides reducing the effective apoptosis ensured by TRAIL stabilisation, prevented splitting and reduced TRAIL amount required for apoptosis.27 cl, 30 dwg, 8 exИзобретение относится к наночастицам для доставки лекарственного вещества, причем наночастицы состоят из хелатирующего металл полимера, и активного агента, представляющего собой родственный TNF лиганд, индуцирующий апоптоз (TRAIL), где активный агент ковалентно связан с полимером. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для индуцирования апоптоза в раковой клетке, уменьшения роста опухоли и/или ингибирования роста опухоли, которая включает указанные наночастицы и фармацевтически приемлемый носитель. Заявлен также способ приготовления наночастицы, который включает смешивание водного раствора хелатирующего металл полимера с растворимой солью металла, оксидирование ионов металла и образование наночастицы путем доведения pH до основного. Далее повторяют стадии