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ALPHA-AMINO BORONIC ACID DERIVATIVES, SELECTIVE IMMUNOPROTEASOME INHIBITORS
专利权人:
ARES TRADING S.A.;아레스 트레이딩 에스.에이.
发明人:
SWINNEN DOMINIQUE,스윈느 도미니끄,MORANDI FEDERICA,모랑디 페데리카,CROSIGNANI STEFANO,크로시그나니 스테파노,SEENISAMY JEYAPRAKASHNARAYANAN,세니사미 제야프라카쉬나라야난
申请号:
KR1020147020413
公开号:
KR1020140114391A
申请日:
2012.12.21
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention provides compounds of Formula (I) as inhibitors of LMP7 for the treatment of autoimmune and inflammatory diseases.본 발명은 자가면역 및 염증 질환을 치료하기 위한 LMP7 의 저해인자로서의 하기 화학식 (I) 의 화합물을 제공한다:[식 중,- Rb 및 Rc 는 서로 독립적으로 H 또는 C1-C6-알킬로부터 선택되고; 여기서 Rb 및 Rc 는 연결되어 그들이 연결되어 있는 산소 원자를 함유하는 5 또는 6 원-고리를 형성할 수 있고;- Q 는 Ar, Het 또는 시클로알킬을 나타내고;- R1, R2 는 서로 독립적으로 H, ORa, Hal, C1-C6-알킬 (그안에서 1 ~ 5 개의 H 원자는 독립적으로 OH 또는 Hal 로 대체될 수 있음) 을 나타내고;- Y 는 CR3R4, 바람직하게는 CH2 또는 C(CH3)2 를 나타내고;- R3, R4 는 서로 독립적으로 H 또는 C1-C6-알킬을 나타내고;- L 은 L1 또는 L2 또는 알킬을 나타내고; - n 은 0 ~ 3 으로부터 선택되는 정수이고;- L1 은 이고, 여기서Q1 은 Ar 또는 Het, 바람직하게는, 페닐, 나프틸 또는 피리딘이고, ORa, Hal, 페닐, 및 C1-C6-알킬 (그안에서 1 ~ 5 개의 H 원자는 독립적으로 OH 또는 Hal 로 대체될 수 있음) 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 5 개의 기로 임의로 치환되고;- L2 는 이고, 여기서Q2 는 1 개의 질소 원자 및 O, S, N, 또는 CO 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 3 개의 부가적 기를 함유하는 융합된 바이시클릭 시스템이고, 그안에서 하나 이상의 고리는 방향족이고, 여기서 융합된 바이시클릭 시스템은 ORa, Hal, 페닐, 및 C1-C6-알킬 (그안에서 1 ~ 5 개의 H 원자는 독립적으로 OH 또는 Hal 로 대체될 수 있음) 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 5 개의 기로 임의로 치환되거나; 또는 Q2 는 N, O, S 및 CO 로부터 선택되는 1 ~ 3 개의 헤테로원자를 함유하는 불포화 또는 방향족 5 원-고리계이고, 페닐 고리 또는 피리딘 고리로 임의로 치환되고, 여기서 페닐 고리 및 피리딘 고리는 ORa, Hal, 페닐, 및 C1-C6-알킬 (그안에서 1 ~ 5 개의 H 원자는 독립적으로 OH 또는 Hal 로 대체될 수 있음) 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 4 개의 기로 임의로 치환되고;- M 은 1 ~ 5 개의 탄소 원자를 갖는 선형 또는 분지형 알킬렌이고, 그안에서 1 또는 2 개의 H 원자는 ORa 또는 페닐 고리로 대체될 수 있고, 여기서 페닐 고리는 Hal, ORa, 및 C1-C6-알킬 (이는 OH, 및 Hal 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 5 개의 기로 임의로 치환됨) 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 5 개의 기로 임의로 치환되거나; 또는 M 은 3 ~ 7 개의 탄소 원자를 갖는 시클로알킬렌을 나타내거나; 또는M 은 티아졸리디닐 기를 나타내고;- Ra 는 H 또는 C1-C6-알킬 (그안에서 1 ~ 5 개의 H 원자는 독립적으로 OH 또는 Hal 로 대체될 수 있음) 이고;- Ar 은 5 ~ 8 개의 탄소 원자를 갖는 또다른 카르보시클릭 포화, 불포화 또는 방향족 고리와 임의로 융합된 6 원-방향족 카르보시클릭 고리를 나타내고;- Het 은 N, N+O-, O, S, SO, 및 SO2 로부터 독립적으로 선택되는 1 ~ 3 개의 헤테로원자를 갖는 5- 또는 6-원 포화, 불포화 또는 방향족 헤테로시클릭 고리를 나타내고, 5 ~ 8 개의 원자를 갖고 N, O, 및 S 로부터 선택되는 1 ~ 3 개의 헤테로원자를 임의로 함유하는 또다른 포화, 불포화 또는 방향족 고리와 임의로 융합되고;- Hal 은 Cl, Br, I 또는 F; 바람직하게는 Cl 또는 F 를 나타냄].
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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