F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;GENENTECH, INC.;제넨테크, 인크.;에프. 호프만-라 로슈 아게; INC.;GENENTECH
发明人:
CASTANEDO GEORGETTE,카스타네도, 조제트,CHAN BRYAN,찬, 브라이언,GOLDSTEIN DAVID MICHAEL,골드스타인, 데이비드 마이클,KONDRU RAMA K.,콘드루, 라마 케이.,LUCAS MATTHEW C.,루카스, 매튜 씨.,PALMER WYLIE SOLANG,팔머, 와일리 솔랑,PRICE STEPHEN,프라이스, 스티븐
申请号：
KR1020117031050
公开号：
KR1020130026364A
申请日:
2010.05.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
Formula I (Ia and Ib) compounds wherein (i) X1 is N and X2 is S, (ii) X1 is CR7 and X2 is S, (iii) X1 is N and X2 is NR2, or (iv) X1 is CR7 and X2 is O, including stereoisomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting the delta isoform of PI3K, and for treating disorders mediated by lipid kinases such as inflammation, immunological, and cancer. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.하기 화학식 I (Ia 및 Ib)의 화합물 (그의 입체이성질체, 호변이성질체, 대사물 및 제약상 허용되는 염 포함)은 PI3K의 델타 이소형의 억제, 및 지질 키나제에 의해 매개되는 장애, 예컨대 염증, 면역장애 및 암의 치료에 유용하다. 포유동물 세포에서의 상기 장애 또는 연관된 병리 상태의 시험관내, 계내 및 생체내 진단, 예방 또는 치료를 위한 화학식 I의 화합물의 사용 방법이 개시되어 있다.<；화학식 Ia>；<；화학식 Ib>；상기 식에서, (i) X1은 N이고, X2는 S이거나, (ii) X1은 CR7이고, X2는 S이거나, (iii) X1은 N이고, X2는 NR2거나, 또는 (iv) X1은 CR7이고, X2는 O이다.
