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NOUVEAUX DÉRIVÉS DE TRIAZOLE AYANT UNE ACTIVITÉ DE RÉCEPTEUR AMÉLIORÉE ET DE MEILLEURES PROPRIÉTÉS DE BIODISPONIBILITÉ EN TANT QU'ANTAGONISTES DE LA GHRÉLINE DES RÉCEPTEURS SÉCRÉTAGOGUES DE L'HORMONE DE CROISSANCE
专利权人:
ÆTERNA ZENTARIS GMBH;UNIVERSITY OF MONTPELLIER II;CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE;UNIVERSITY OF MONTPELLIER I
发明人:
AICHER, Babette,BLAYO, Anne-Laure,MÜLLER, Gilbert,PAULINI, Klaus,BLUMENSTEIN, Lars,SCHMIDT, Peter,GERLACH, Matthias,TEIFEL, Michael,MARTINEZ, Jean,FEHRENTZ, Jean-Alain
申请号:
EPEP2011/066057
公开号:
WO2012/035124A1
申请日:
2011.09.16
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention provides novel triazole derivatives with improved receptor activity and bioavailability properties as ghrelin analogue ligands of growth hormone secretagogue receptors according to formula (I) that are useful in the treatment or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions in mammals, preferably humans, that are mediated by GHS receptors. The present invention further provides GHS receptor antagonists and agonists that can be used for modulation of these receptors and are useful for treating above conditions, in particular alcohol disorder; drug abuse; growth retardation; cachexia; short-, medium- and/or long term regulation of energy balance; short-, medium- and/or long term regulation (stimulation and/or inhibition) of food intake; intake of rewarding food; adipogenesis; adiposity and/or obesity; body weight gain and/or reduction; diabetes, diabetes type I, diabetes type II; tumor cell proliferation; inflammation; inflammatory effects; gastric postoperative ileus; postoperative ileus and/or gastrectomy (ghrelin replacement therapy)".La présente invention concerne de nouveaux dérivés de triazole ayant une activité de récepteur améliorée et de meilleures propriétés de biodisponibilité en tant que ligands d'analogues de la ghréline des récepteurs sécrétagogues de l'hormone de croissance de formule (I) qui sont utiles dans le traitement ou la prophylaxie de troubles physiologiques et/ou physiopathologiques chez les mammifères, de préférence les êtres humains, qui sont médiés par les récepteurs GHS. La présente invention concerne en outre des antagonistes et agonistes des récepteurs GHS qui peuvent être utilisés pour la modulation de ces récepteurs et sont utiles pour le traitement des conditions ci-dessus, en particulier pour l'alcoolisme; l'utilisation abusive de substance médicamenteuse; le retard de croissance; la cachexie; la régulation de l'équilibre énergétique à court, moyen et/ou long terme; la régulation de l'ingesti
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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