VESELKINA, Olga Sergejevna,ВЕСЕЛКИНА, Ольга Сергеевна,VIKTOROV, Nikolay Borisovich,ВИКТОРОВ, Николай Борисович,PETRISHCHEV, Nikolay Nikolaevich,ПЕТРИЩЕВ, Николай Николаевич,POPLAVSKAYA, Yuliya Vyaches
申请号：
RURU2011/000866
公开号：
WO2012/091625A1
申请日:
2011.11.08
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention relates to derivatives of Ν,Ν-substituted piperazines of the general formula, where R1 and R2 denote linear or branched (C1-C4)alkyl, linear or branched (C1-C4)alkoxy, СН3С(=О)О or halogen n = 1-5 m = 0-3 Z denotes СН2, С=О or SО2 X denotes C(=NH)NH2, C(=NH)NHC(=NH)NH2 or CH2(CHR3)pCH2SО3H, where R3 denotes Н, ОН, CH3C(=О)О or HOSО2О and р = 0-1 and G denotes low-molecular-weight organic or mineral acid, sodium, potassium or ammonium cations, or water. Said derivatives have antiaggregant, anticoagulant and vasodilatory properties. The invention further relates to a method for producing said derivatives by reacting N-substituted piperazines either with carboxamide amidating agents or salts thereof, or with haloalkyl sulfonic acids or salts thereof in organic solvents or in water in the presence of bases. The compounds may be used for the prophylaxis and treatment of disorders of the hemostatic system.Linvention concerne des dérivés de pipérazines N,N-substituées correspondant à la formule générale dans laquelle где R1, R2 représentent un alkyle (C1÷C4) linéaire ou ramifié, alcoxy (C1÷C4) linéaire ou ramifié, СН3С(=О)О ou un halogène n = 1÷5 m = 0÷3 Z représente СН2, С=О, SО2 X représente C(=NH)NH2, C(=NH)NHC(=NH)NH2, CH2(CHR3)pCH2SО3H, où R3 représente Н, ОН, CH3C(=О)О HOSО2О, р = 0÷1 G représente un acide organique ou minéral de faible poids moléculaire, des cations de sodium, de potassium, dammonium ou de leau. Ces dérivés ont des propriétés anti-agrégantes, anticoagulantes et vasodilatatrices. Linvention concerne également un procédé de préparation de ces dérivés qui comprend linteraction de pipérazines N,N-substituées soit avec des agents damidation de carboxamides ou des sels de ces derniers, soit avec des acides haloalkylsulfonyles ou des sels de ces derniers dans des solvants organiques ou dans de leau en présence de bases. Les composés peuvent être utilisés pour la prévention ou le traitement de maladies du système dhémostase.Изобретение относит
