KIM, Seung Su,LIM, Se Young,JUNG, Sung Youb,KWON, Se Chang
申请号：
KRKR2012/011748
公开号：
WO2013/100704A1
申请日:
2012.12.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to a glucagon-like peptide-2 (GLP-2) conjugate comprising native GLP-2 or its derivative and an immunoglobulin Fc fragment being covalently linked via a non-peptidyl polymer, wherein the native GLP-2 or its derivative has a thiol group introduced at its C-terminal end, and one end of the non-peptidyl polymer is linked to an amino acid residue of the GLP-2 other than the N-terminal amino group thereof； a method for preparing the GLP-2 conjugate； a pharmaceutical composition comprising the same； and a method for treating or preventing intestinal disease, intestinal injury, or gastrosia by using the same. Since the GLP-2 conjugate of the present invention has a remarkably increased binding affinity to a GLP-2 receptor, it shows a prolonged in vivo half-life and an improved in vivo durability and stability.La présente invention concerne un conjugué de glucagon-like peptide-2 (GLP-2) qui comprend un GLP-2 natif ou son dérivé et un fragment Fc d'immunoglobuline lié de façon covalente par l'intermédiaire d'un polymère non peptidique, le GLP-2 ou son dérivé possédant un groupe thiol introduit au niveau de son extrémité C-terminale, et une extrémité du polymère non peptidique étant liée à un résidu d'acide aminé du GLP-2, autre que le groupe amino N-terminal de celui-ci ； un procédé de préparation du conjugué de GLP-2 ； une composition pharmaceutique le comprenant ； et une méthode pour le traitement ou la prévention d'une maladie intestinale, d'une lésion intestinale ou d'une gastrose en l'utilisant. Etant donné que le conjugué de GLP-2 de la présente invention possède une affinité de liaison remarquablement augmentée vis-à-vis d'un récepteur GLP-2, il montre une demi-vie in vivo prolongée et une durabilité et une stabilité in vivo améliorées.
