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COMPOSÉS SPIROCYCLIQUES COMPRENANT UN NOYAU DE SPIRO[INDOLINE-3,G-PYRROLO[3,4-C]PYRROLE] ET DES RÉSIDUS D'ACIDES AMINÉS CONTENANT DU SOUFRE
专利权人:
ZAGORII;ЗАГОРИЙ, Глеб Владимирович;ZAGORII, Gleb Vladimirovich; Gleb Vladimirovich
发明人:
ZAGORII, Gleb Vladimirovich,ЗАГОРИЙ, Глеб Владимирович
申请号:
UAUA2014/000127
公开号:
WO2015/084290A9
申请日:
2014.12.03
申请国别(地区):
UA
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to spirocyclic compounds on the basis of 2-oxindole derivatives containing a spiro[indolyl-3,1'-pyrrolo[3,4-c]-pyrrole] core and biogenic sulphur-containing amino acid residues, which display a glucocorticoid-mimicking action by influencing 11β -HSD1 enzyme cortisone ->; cortisol conversion, or by inhibiting GRs- or GITR- or mineralocorticoid receptors, or other targets, but do not interfere with steroidal haemostasis in HPA; and compositions containing same and their use for therapy as part of undifferentiated stroke therapy (in the absence of final verification of the stroke subtype) at various stages of acute ischemic stroke (AIS), during the period of recovery from stroke and craniocerebral trauma, in patients with chronic cerebrovascular pathology (against a background of diabetes), in combinational therapy for Alzheimer's disease and encephalopathy of various origin (discirculatory, alcoholic, infectious-toxic), and diabetes, combinational therapy for retinal degenerative eye diseases, as part of combinational therapy for metabolic syndrome (obesity, in patients suffering from Cushing's syndrome, Reaven metabolic syndrome (also known as syndrome X or insulin resistance syndrome) and other diseases where GCs hormones play a key role.L'invention concerne des composés spirocycliques à base de dérivés de 2-oxindole contenant un noyau de spiro[indoline-3,1'-pyrrolo[3,4-C]pyrrole] et des résidus d'acides aminés contenant du soufre, lesquels présentent une activité de modélisation glucocorticoïde par une action sur le ferment 11β -HSD1 de conversion cortisone->;cortisole, ou un affaiblissement des récepteurs GRs ou GITR ou minéralocorticoïdes ou d'autres cibles, mais sans interférence avec l'hémostase stéroïde dans l'ARN. L'invention concerne également des compositions les contenant ainsi que leur application pour le traitement en thérapie non différenciée de blessures (sans vérification finale du sous-type) dans diverses périodes de
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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