ВЕНКАТЕШ Гопи (US),ЛАИ Дзин-ванг (US),СТИВЕНС Филип Дж. (US)
申请号：
RU2010146173/15
公开号：
RU2010146173A
申请日:
2009.04.15
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
1. A pharmaceutical composition comprising a plurality of controlled release particles, wherein at least one combination of said particles includes:! (a) a core comprising a weakly basic drug substance or a pharmaceutically acceptable salt, solvate and / or ester thereof； ! (b) an alkaline buffer layer located above the core and comprising an alkaline buffer； and! (c) a controlled release coating located above the alkaline buffer layer, where the controlled release coating comprises a water-insoluble polymer. ! 2. The pharmaceutical composition according to claim 1, where the specified weakly basic drug substance contains at least one nitrogen and has a pKa from about 5 to about 14, the solubility of at least about 200 mg / ml in an aqueous solution at room temperature at a pH of about 1.2-6.8 and a solubility of less than about 10 mg / ml in an aqueous solution at room temperature at a pH above about 6.8. ! 3. The pharmaceutical composition according to claim 1, wherein said weakly basic drug substance is selected from the group consisting of analgesics, anticonvulsants, anticholinergics, antidiabetic agents, antimicrobials, antitumor agents, antiparkinsonian drugs, antirheumatic agents, cardiovascular agents, central stimulants nervous system, dopamine receptor agonists, antiemetics, gastrointestinal drugs, psychotherapeutic cf dstva, opioid agonists, opioid antagonists, antiepileptic agents, histamine H2 antagonists, antiasthmatic agents and skeletal muscle relaxants1. Фармацевтическая композиция, включающая множество частиц с контролированным высвобождением, где, по меньшей мере, одна совокупность указанных частиц включает: ! (a) ядро, включающее слабоосновное лекарственное вещество или его фармацевтически приемлемую соль, сольват и/или сложный эфир； ! (b) слой щелочного буфера, расположенный над ядром и включающий щелочной буфер； и ! (c) покрытие контролированного высвобождения, расположенное над слоем щелочного буфера, где покрытие контролированного высвобо
