三肽大环衍生物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 浙江大学
- 发明人:
- 刘滔,李佳,胡永洲,周宇波,李大强,高立信,董晓武,许磊,洪对对,张小团
- 申请号：
- CN201711489219.2
- 公开号：
- CN108191957A
- 申请日:
- 2017.12.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供一种三肽大环衍生物及其光学异构体或其药学上可接受的盐或溶剂合物。通过以羧基保护的化合物为起始原料,与酸缩合、再经烯烃关环复分解及脱去羧基,同时以Boc保护的氨基酸与环氧酮片段缩合、再脱去氨基保护基,与上述脱去羧基的中间体缩合得到目标产物。实验证明,本发明的具有全新骨架的具有较好的蛋白酶体抑制活性,对RPMI 8226、MM.1S等多发性骨髓瘤有很好的增值抑制作用。本发明化合物的合成所需原料易得,路线设计合理,反应条件温和,操作简便,适合工业化生产。其具有式(I)结构。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
