INDIANA UNIVERSITY RESEARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION
发明人:
DIMARCHI, Richard D.,KOU, Binbin,ZHANG, Fa,MAYER, John P.
申请号:
USUS2015/051705
公开号:
WO2016/049174A1
申请日:
2015.09.23
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要:
Prodrug formulations of insulin and insulin analogs are provided wherein the insulin peptide has been modified by an amide bond linkage of a dipeptide prodrug element. The prodrugs disclosed herein have extended half-lives and are converted to the active form at physiological conditions through a non-enzymatic reaction driven by chemical instability.La présente invention concerne des préparations de promédicaments d'insuline et d'analogues d'insuline, où le peptide de l'insuline a été modifié par une liaison amide d'un élément de promédicament dipeptidique. Les promédicaments selon l'invention ont des demi-vies prolongées et sont convertis en une forme active dans des conditions physiologiques par une réaction non enzymatique menée par instabilité chimique.