BLACK, Keith L.,LJUBIMOVA, Julia Y.,LJUBIMOV, Alexander V.,HOLLER, Eggehard
申请号：
USUS2012/032573
公开号：
WO2012/139030A1
申请日:
2012.04.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
Nanoconjugates include a polymalic-based molecular scaffold with one or more imaging moiety and one or more targeting modules attached to the scaffold. At least one imaging moiety and at least one targeting module is conjugated to the polymalicacid based molecular scaffold. Methods of synthesizing the nanoconjugate involve providing a polymalic acid having a plurality of pendant carboxyi groups. The method reacts a compound containing sulfhydryl groups and amino acid groups through the pendant carboxyi groups to add sulfhydryl groups to the polymalic acid to form an activated polymalic acid. The method reacts at least one imaging moiety containing a sulfhydryl binding group to the activated polymalic acid to form a preconjugate. The method may involve administering to the subject a nanoconjugate that includes a polymalic acid-based molecular scaffold, at least one imaging moiety, and at least one targeting module.Linvention concerne des nanoconjugués qui comprennent un échafaudage moléculaire à base dacide polymalique ayant une ou plusieurs fractions dimagerie et un ou plusieurs modules de ciblage attachés à léchafaudage. Au moins une fraction dimagerie et au moins un module de ciblage sont conjugués à léchafaudage moléculaire à base dacide polymalique. Des procédés de synthèse du nanoconjugué consistent à utiliser un acide polymalique ayant une pluralité de groupes carboxyle pendants. Le procédé comprend la réaction dun composé contenant des groupes sulfhydrile et des groupes acide aminé par lintermédiaire des groupes carboxyle pendants pour ajouter des groupes sulfhydrile à lacide polymalique afin de former un acide polymalique activé. Le procédé consiste à réagir au moins une fraction dimagerie contenant un groupe de liaison sulfhydrile à lacide polymalique activé pour former un préconjugué. Le procédé peut consister à administrer au sujet un nanoconjugué qui comprend un échafaudage moléculaire à base dacide polymalique, au moins une fraction dimagerie et au moin
