Provided are a cRGD-erlotinib/icotinib conjugate and a preparation method thereof, wherein the cRGD is a cyclic polypeptide. Erlotinib and icotinib are small molecule inhibitors of a epidermal growth factor receptor (EGFR) that interfere with the growth of cancer cells and are thus used to treat metastatic non-small cell lung cancer (NSCLC). The cRGD-erlotinib/icotinib conjugate synthesized by the present invention selectively delivers the erlotinib/icotinib to non-small cell lung cancer cells and improves the site delivery efficiency, while also reducing the side effects for cancer patients.L'invention concerne un conjugué cRGD-erlotinib/icotinib et son procédé de préparation, le cRGD étant un polypeptide cyclique. L'erlotinib et l'icotinib sont des petites molécules inhibitrices d'un récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) qui interfèrent avec la croissance de cellules cancéreuses et sont donc utilisées pour traiter le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) métastatique. Le conjugué cRGD-erlotinib/icotinib synthétisé par la présente invention administre sélectivement l'erlotinib/icotinib aux cellules du cancer du poumon non à petites cellules, et améliore l'efficacité d'administration tout en réduisant les effets secondaires chez le patient.
