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Crystalline form of condensed aza ring and its preparation process (cannabinoid receptor modulator)
专利权人:
ファーマシューティカルズ,;インコーポレイテッド;アリーナ ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド;アリーナ
发明人:
ブラックバーン, アンソニー シー.,ハン, サンドン,ジョンズ, ロバート エム.,モンタルバン, アントニオ ガリド,パル, バイマン ビー.,ロイター, ジェイミー カリン,ブラックバーン, アンソニー シー.,ハン, サンドン,ジョンズ, ロバート エム.,モンタルバン, アントニオ ガリド,パル, バイマン ビー.,ロイター, ジェイミー カリン
申请号:
JP2013555597
公开号:
JP2014506602A
申请日:
2012.02.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to crystalline forms of (1a S ,5a S )-2-(4-oxy-pyrazin-2-yl)-1a,2,5,5a-tetrahydro-1 H -2,3-diaza-cyclopropa[a]pentalene-4-carboxylic acid (( S )-1-hydroxymethyl-2,2-dimethyl-propyl)-amide (Compound 1) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB 2 receptor and are therefore useful in the treatment of CB 2 receptor-mediated disorders, for example, osteoarthritis; pain; hyperalgesia; allodynia; inflammatory hyperalgesia; neuropathic hyperalgesia; acute nociception; osteoporosis; multiple sclerosis-associated spasticity; autoimmune disorders; allergic reactions; CNS inflammation for example; atherosclerosis; undesired immune cell activity, and inflammation associated with a disorder selected from: osteoarthritis, anaphylaxis, Behcet's disease, graft rejection, vasculitis, gout, spondylitis, viral disease, bacterial disease, lupus, inflammatory bowel disease, autoimmune hepatitis, and type 1 diabetes mellitus; age-related macular degeneration; cough; leukemia; lymphoma; CNS tumors; prostate cancer; Alzheimer's disease; stroke-induced damage; dementia; amyotrophic lateral sclerosis; and Parkinson's disease.本発明は、カンナビノイドCB2受容体の活性をモジュレートし、したがってCB2受容体に媒介される障害、例えば、変形性関節症;疼痛;痛覚過敏;異痛症;炎症性痛覚過敏;神経障害性痛覚過敏;急性侵害受容;骨粗鬆症;多発性硬化症に関連する痙縮;自己免疫障害;アレルギー反応;CNS炎症、例えば、ある障害に関連する望ましくない免疫細胞活性および炎症;加齢性黄斑変性;咳;白血病;リンパ腫;CNS腫瘍;前立腺癌;アルツハイマー病;脳卒中誘発損傷;認知症;筋萎縮性側索硬化症;ならびにパーキンソン病の処置において有益である、(1aS,5aS)-2-(4-オキシ-ピラジン-2-イル)-1a,2,5,5a-テトラヒドロ-1H-2,3-ジアザ-シクロプロパ[a]ペンタレン-4-カルボン酸((S)-1-ヒドロキシメチル-2,2-ジメチル-プロピル)-アミド(化合物1)の結晶形およびその医薬組成物に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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