The present invention relates to a composition for promoting permeation of blood-brain barrier, and more particularly, to a composition for promoting permeation of blood-brain barrier including an ingredient for increasing ASM expression or activity in ASM (acid sphingomyelinase) or vascular endothelial cells <; / RTI >; The composition for promoting blood-brain barrier permeation of the present invention increases the transcytosis by caveolae in the blood-brain barrier and reduces the expression of the efflux transporter, Thereby increasing the permeability. Therefore, it can be usefully used for increasing the permeability of the blood-brain barrier of a diagnostic substance or therapeutic agent for central nervous system diseases.본 발명은 혈액-뇌 장벽 투과 촉진용 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 ASM(acid sphingomyelinase) 또는 혈관내피세포에서 ASM의 발현 또는 활성을 증가시키는 물질을 유효성분으로 포함하는 혈액-뇌 장벽 투과 촉진용 조성물에 관한 것이다.본 발명의 혈액-뇌 장벽 투과 촉진용 조성물은 혈액-뇌 장벽에서 포낭(caveolae)에 의한 트랜스시토시스(transcytosis)를 증가시키고, 방출 수송체(efflux transporter)의 발현을 감소시켜 혈액-뇌 장벽의 투과성을 증가시킨다. 따라서, 중추신경계 질환의 진단물질 또는 치료제의 혈액-뇌 장벽의 투과성을 증가시키는데 유용하게 이용될 수 있다.