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DERIVATIVES OF NAFTIFINE HYDROCHLORIDE, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
专利权人:
SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA; CHINESE ACADEMY OF SCIENCES
发明人:
LAN, Lefu,蓝乐夫,LI, Jian,李剑,CHEN, Feifei,陈菲菲,WANG, Youxin,王友鑫,JIANG, Hualiang,蒋华良
申请号:
CNCN2014/081369
公开号:
WO2015/168979A1
申请日:
2014.07.01
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
Disclosed in the present invention are derivatives of naftifine hydrochloride, and a preparation method and use thereof. The derivatives of naftifine hydrochloride of the present invention have a structure as shown by formula (I), wherein Ar has the definition as described in the description and claims. By inhibiting the expression and/or function of key catalyzing enzyme CrtN in a golden yellow pigment synthesis pathway and powerfully inhibiting the synthesis of golden yellow pigments, the virulence of bacteria can thus be lowered. The key catalyzing enzyme CrtN in the golden yellow pigment synthesis pathway can be used as a drug target and compounds capable of inhibiting the expression and/or function of the catalyzing enzyme CrtN can be used for preparing anti-bacterial drugs. The naftifine hydrochloride and the derivatives thereof in the present invention can be used as inhibitors for the catalyzing enzyme CrtN to powerfully inhibit the synthesis of golden yellow pigments, so that the virulence of Staphylococcus aureus can be lowered, and same can thus be used for preparing the anti-bacterial drug, and especially a drug for resisting Staphylococcus aureus infections.Linvention concerne des dérivés de chlorhydrate de naftifine, ainsi quun procédé de préparation et une utilisation associés. Les dérivés de chlorhydrate de naftifine selon linvention présentent une structure de formule (I), dans laquelle Ar est tel que défini dans la description et les revendications. Linhibition de lexpression et/ou de la fonction de lenzyme catalysant clé CrtN dans une voie de synthèse de pigments jaunes dorés et linhibition puissante de la synthèse de pigments jaunes dorés permettent de réduire la virulence de bactéries. Lenzyme catalysante clé CrtN dans la voie de synthèse des pigments jaunes dorés peut servir de cible de médicament et des composés aptes à inhiber lexpression et/ou la fonction de lenzyme catalysante CrtN peuvent servir dans la préparation de médicaments antibact
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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