JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.;SHANGHAI HENGRUI PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人:
YANG, Junran,DU, Zhenxing,WANG, Jie
申请号：
CN2019091888
公开号：
WO2019242642A1
申请日:
2019.06.19
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要：
Provided are a pharmaceutically acceptable salt and crystal form of an OTR inhibitor and a preparation method thereof. In particular, provided are a pharmaceutically acceptable salt and crystal form of an OTR inhibitor 5-(3-(3-(6-fluoronaphthalen-1-yl)azetidin-1-yl)-5-(methoxymethyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-2-methoxypyridine and a preparation method thereof. The pharmaceutically acceptable salt improves the dissolution rate of free alkali of the OTR inhibitor and physical or chemical stability of the same and is of great significance in developing a drug suitable for industrial production and having good biological activity.L'invention concerne un sel pharmaceutiquement acceptable et une forme cristalline d'un inhibiteur D'OTR ainsi qu'un procédé de préparation associé. En particulier, l'invention concerne un sel pharmaceutiquement acceptable et une forme cristalline d'un inhibiteur d'OTR, 5-(3-(3-(6-fluoronaphthalèn-1-yl)azétidin-1-yl)-5-(méthoxyméthyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-2-méthoxypyridine ainsi qu'un procédé de préparation associé. Le sel pharmaceutiquement acceptable améliore la vitesse de dissolution de l'alcali libre de l'inhibiteur d'OTR et la stabilité physique ou chimique de celui-ci, est de grande importance dans le développement d'un médicament approprié pour une production industrielle et ayant une bonne activité biologique.提供了一种OTR抑制剂的可药用盐、晶型及制备方法。具体而言，提供了一种OTR抑制剂5-(3-(3-(6-氟萘-1-基)氮杂环丁烷-1-基)-5-(甲氧基甲基)-4H-1,2,4-三氮唑-4-基)-2-甲氧基吡啶可药用盐、晶型及制备方法。该可药用盐改善了OTR抑制剂的游离碱溶出度，物理或化学稳定性，对开发适合工业生产且生物活性良好的药物是具有重要意义。
