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COMPOSÉS ET PROCÉDÉS POUR LA DÉGRADATION CIBLÉE DU RÉCEPTEUR DES ANDROGÈNES
专利权人:
Inc.;Arvinas
发明人:
申请号:
EP17860767.7
公开号:
EP3526202A1
申请日:
2017.10.11
申请国别(地区):
EP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility to degrade and (inhibit) Androgen Receptor. In particular, the present disclosure is directed to compounds, which contain on one end a cereblon ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds Androgen Receptor, such that Androgen Receptor is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of Androgen Receptor. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with compounds according to the present disclosure, consistent with the degradation/inhibition of Androgen Receptor.La présente invention concerne des composés bifonctionnels qui trouvent leur utilité dans la dégradation et (l'inhibition) du récepteur des androgènes. En particulier, la présente invention concerne des composés qui contiennent à une extrémité un ligand céréblon qui se lie à l'ubiquitine ligase E3 et à l'autre extrémité un fragment qui lie le récepteur des androgènes de sorte que le récepteur des androgènes est placé à proximité de l'ubiquitine ligase pour effectuer la dégradation (et l'inhibition) du récepteur des androgènes. La présente invention a un large éventail d'activités pharmacologiques associées à des composés selon la présente invention, cohérentes avec la dégradation/l'inhibition du récepteur des androgènes.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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