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BENZOXEPIN PI3K INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人:
BLAQUIERE NICOLE,블라키에 니콜,DO STEVEN,두 스티븐,DUDLEY DANETTE,더들리 다네트,FOLKES ADRIAN J.,폴크스 아드리안 제이,GOLDSMITH RICHARD A.,골드스미스 리차드 에이,HEALD ROBERT,힐드 로버트,HEFFRON TIM,헤프론 팀,KOLESNIKOV ALEKSANDR,콜레스니코브 알렉산드르,N
申请号:
KR1020147005760
公开号:
KR1020140034948A
申请日:
2010.09.27
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
Benzoxepin compounds of Formula I, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: Z 1 is CR 1 or N; Z 2 is CR 2 or N; Z 3 is CR 3 or N; Z 4 is CR 4 or N; and where (i) X 1 is N and X 2 is S, (ii) X 1 is S and X 2 is N, (iii) X 1 is CR 7 and X 2 is S, (iv) X 1 is S and X 2 is CR 7 ; (v) X 1 is NR 8 and X 2 is N, (vi) X 1 is N and X 2 is NR 8 , (vii) X 1 is CR 7 and X 2 is O, (viii) X 1 is O and X 2 is CR 7 , (ix) X 1 is CR 7 and X 2 is C(R 7 ) 2 , (x) X 1 is C(R 7 ) 2 and X 2 is CR 7 ; (xi) X 1 is N and X 2 is O, or (xii) X 1 is O and X 2 is N, are useful for inhibiting lipid kinases including p110 alpha and other isoforms of PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.본 발명은 화학식 I의 벤즈옥세핀 화합물, 및 이의 입체 이성질체, 기하 이성질체, 호변 이성질체, 용매 화합물, 대사물질 및 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것으로, p110 알파 및 PI3K의 다른 이소형태를 포함하는 지질 키나아제를 억제하고, 지질 키나아제로 조절되는 질병, 예컨대 암을 치료하는데 유용하다. 포유 동물 세포의 이러한 병 또는 연관된 병리학적 증상을 시험관 내, 동일 반응계 내 및생체 내에서 진단, 예방 또는 치료하기 위한 화학식 I의 화합물의 사용 방법이 개시되어 있다.상기 화학식 I에서 Z1은 CR1 또는 N이고; Z2는 CR2 또는 N이고; Z3은 CR3 또는 N이고; Z4 는 CR4 또는 N이고; (i) X1은 N이고 X2는 S이거나, (ii) X1은 S이고 X2는 N이거나, (iii) X1은 CR7이고 X2는 S이거나, (iv) X1은 S이고 X2는 CR7이거나, (v) X1은 NR8이고 X2는 N이거나, (vi) X1은 N이고 X2는 NR8이거나, (vii) X1은 CR7 이고 X2는 O이거나, (viii) X1은 O이고 X2는 CR7이거나, (ix) X1은 CR7이고 X2는 C(R7)2이거나, (x) X1은 C(R7)2이고 X2는 CR7이거나, (xi) X1은 N이고 X2는 O이거나, 또는 (xii) X1은 O이고 X2는 N이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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