The present invention relates to a novel compound of use in the improved delivery of therapeutic drug agents into target cells or tissues, composition comprising the same and uses thereof. The compound is more specifically a conjugate of a peptide moiety and a camptothecin, a derivative or analog thereof which provides numerous benefits, including enhancement in terms of aqueous solubility, pharmacokinetics and tissue distribution, enlargement of the therapeutic index, and limitation of the inter-patient metabolic variability, as well as improvement of delivery of the biologically active ingredient to the target cells or tissues.본 발명은 치료학적 약물 제제의 표적 세포 또는 조직 내로의 개선된 전달에 사용되는 신규 화합물, 이를 포함하는 조성물 및 이들의 용도에 관한 것이다. 보다 구체적으로 상기 화합물은 수용해도, 약물 동력학 및 조직 분배의 향상, 치료 지수의 증가, 및 환자간 물질 대사 차이의 제한과 더불어 생물학적 활성 성분의 표적 세포 또는 조직으로의 전달 개선을 포함하여 많은 이점을 제공하는, 펩티드 모이어티와 캄토테신, 이의 유도체 또는 유사물의 결합체이다.