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一种13,13a裂环原小檗碱型生物碱及在制备一氧化氮合酶抑制剂中的应用
- 专利权人:
- 发明人:
- 林生,商洪才,夏桂阳,夏欢,田贵华,李晋玉,武玉卓,卫晓红,王玲燕
- 申请号：
- CN202110885365.7
- 公开号：
- CN115703739A
- 申请日:
- 2021.08.03
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2023
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种13,13a裂环原小檗碱型生物碱及在制备一氧化氮合酶抑制剂中的应用，所述生物碱结构如式(I)所示：本发明的生物碱结构单元简单，可显著抑制LPS诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7释放NO及炎症因子TNF‑α，IL‑6和IL‑1β的功能。抑制一氧化氮合酶(iNOS)的表达，并可通过抑制NF‑κB信号通路相关蛋白的表达发挥上述作用。计算机分子对接模拟实验结果显示，本发明的生物碱还可通过多个氢键及π‑π相互作用与iNOS活性位点的关键氨基酸残基结合，从而抑制iNOS的活性。可显著抑制醋酸扭体小鼠模型的扭体次数。上述结果提示本发明生物碱可用作一氧化氮合酶抑制剂、抗炎药及镇痛药。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
