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一种乙酰化糖酯-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺共轭物及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 哈尔滨医科大学
- 发明人:
- 彭海生,杜智敏,廉明明,王娜,唐淑坤,李明慧,刘肖莹,张文远
- 申请号：
- CN201810301839.7
- 公开号：
- CN108578711B
- 申请日:
- 2018.04.04
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种乙酰化糖酯‑聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺共轭物及其制备方法与应用。所述的乙酰化糖酯‑聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺共轭物命名为二异戊基磷乙醇胺‑聚乙二醇‑p‑对羧基苯基‑α‑D‑乙酰甘露糖胺(DSPE‑PEG‑Ac4MAN),其具有式I所示的结构。此外,本发明还提供了一种包括该共轭物的脑靶向脂质体。经药效学试验证明该脂质体可以在体内具有“前药”样作用,通过体内水解酶的作用,提高药物的细胞摄取和体内活性,对C6/U87细胞都有很好的杀伤活性。通过载药亚砷酸(三氧化二砷)制备了具有脑靶向的药剂,实现了亚砷酸跨越血脑屏障,治疗胶质瘤的目的,明显延长小鼠的生存时间。本发明的提出为脑胶质瘤的治疗提供了新的技术手段。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
