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PROCÉDÉ D'ENCAPSULATION DE SUBSTANCES ACTIVES DANS DES LIPOSOMES
专利权人:
ABNOBA GMBH
发明人:
LENEWEIT, Gero,SANTOS DE MIRANDA, Bárbara
申请号:
EPEP2019/000133
公开号:
WO2020/035162A1
申请日:
2019.04.29
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要:
Es wird ein Verfahren zur Verkapselung von Wirkstoffen in Liposomen vorgeschlagen, welche eine mit einer Bischicht aus zwei monomolekularen Schichten aus amphiphilen Verbindungen verkapselte Wirkstofflösung aufweisen, wobei das Verfahren die folgenden Schritte umfasst: (a) Bereitstellen der Wirkstofflösung; (b) Bereitstellen einer Emulsion durch Emulgieren der Wirkstofflösung in einer mit deren Lösungsmittel nicht mischbaren ersten Flüssigkeit in Gegenwart der amphiphilen Verbindung unter Erhalt von Pre-Liposomen; (c) Bereitstellen einer mit der ersten Flüssigkeit der Emulsion nicht mischbaren flüssigen Phase; (d) Inkontaktbringen der Emulsion mit der flüssigen Phase unter Ausbildung einer Phasengrenze, um die amphiphile Verbindung hieran anzureichern; und (e) Zentrifugieren der über die Phasengrenze miteinander in Kontakt stehenden Emulsion und der flüssigen Phase, um die Pre-Liposomen aus der Emulsion in die flüssige Phase zu überführen, wobei beim Passieren der Phasengrenze die dort angereicherte amphiphile Verbindung unter Bildung einer monomolekularen, äußeren Schicht an die monmolekulare, innere Schicht der Pre-Liposomen angelagert wird, um die Bischicht zu erzeugen. Um die Bildung von Organogelen infolge übermäßiger Akkumulation der amphiphilen Verbindung an der Phasengrenze zu verhindern, sieht die Erfindung vor, dass die erste Flüssigkeit der Emulsion derart gewählt wird, dass die Löslichkeit der amphiphilen Verbindung in der ersten Flüssigkeit höchstens 1 x 10-4 mol/l beträgt.The invention relates to a method for encapsculating active ingredients agents in liposomes, which include an active agent solution encapsulated by with a bilayer formed by two monomolecular layers formed by amphiphilic compounds, wherein the method comprises the following steps: (a) providing the active agent solution; (b) providing an emulsion by emulsifying the active agent solution in a first fluid liquid that cannot be mixed with the solvent thereof in the presence of the amphiph
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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