FENSOME, Andrew,GOPALSAMY, Ariamala,GERSTENBERGER, Brian S.,EFREMOV, Ivan Viktorovich,WAN, Zhao-Kui,PIERCE, Betsy,TELLIEZ, Jean-Baptiste,TRUJILLO, Jhon I.,ZHANG, Liying,XING, Li,SAIAH, Eddine
申请号：
PE0002482017
公开号：
PE11772017A1
申请日:
2015.08.07
申请国别(地区):
PE
年份:
2017
代理人:
摘要：
Aminopirimidinilo refers to compounds of formula (i), in which X is n or CR R IS h, deuterium, c1-c4 alkyl, among others is link, c = o, - SO2 -, among others Greek is link, c = o,SO2 - - - - - - (c = o) nr0\u00b4, among others Z is - (CH2) H - or a Link H is 1, 2 or 3 R1 and r1\u00b4 are independently h, deuterium, c1-c4 alkyl R2 is H, deuterium C1 - C6 alkyl.Among others R3 is H, deuterium or amino R4 is aryl or heteroaryl each monociclico or optionally substituted bicyclic R5 C1 - C6 is H, alkyl, etc. M and N are 0, 1 or 2 J and K are 0, 1,2 or 3. A selected Compound [(1S) - 2,2 - difluorociclopropil] {(1R, 5S) - 3 - [2 - (4-fluoro-6 - (5 - [(3S) - 3 - hidroxipirrolidin - triazin-1-yl] pyridin-3-yl) amino) pyrimidin-4-yl] - 3.8 - diazabicyclo [3.2.Oct 8 - il - 1]} methanone among others. It also relates to a Pharmaceutical composition that comprises or Veterinary.These compounds are inhibitors of the Enzyme Janus Kinase (JAK) being useful in the treatment of acute myeloid leukemia, acute T cell leukemia linfloblastica, among othersSe refiere a compuestos derivados de aminopirimidinilo de formula (I), en donde X es N o CR R es H, deuterio, alquilo de C1-C4, entre otros A es enlace, C=O, --SO2--, entre otros A´ es enlace, C=O, --SO2----(C=O)NR0´, entre otros Z es --(CH2)h-- o un enlace h es 1, 2 o 3 R1 y R1´ son, independientemente, H, deuterio, alquilo C1-C4, entre otros R2 es H, deuterio, alquilo C1-C6 , entre otros R3 es H, deuterio o amino R4 es arilo o heteroarilo cada uno monociclico o biciclico opcionalmente sustituidos R5 es H, alquilo C1-C6, entre otros m y n son 0, 1 o 2 j y k son 0, 1, 2 o 3. Un compuesto seleccionado es [(1S)-2,2-difluorociclopropil]{(1R,5S)-3-[2-({5-fluoro-6-[(3S)-3-hidroxipirrolidin-1-il]piridin-3-il}amino)pirimidin-4-il]-3,8-diazabiciclo[3.2.1]oct-8-il}metanona entre otros. Tambien se refiere a una composicion farmaceutica o veterinaria que la comprende. Dichos compuestos son inhibidores de la enzima Janus cinasa (JAK) siendo utiles
