Provided are a glyoxalase I irreversible inhibitor as represented by the formula I, a preparation method therefor, and uses thereof. In the present invention, an irreversible inhibitor reacts with glyoxalase I in a covalent bond mode so that the glyoxalase I losses the activity irreversibly. The glyoxalase I irreversible inhibitor has good development and application prospects in the aspects of medicaments for treating malignant tumors such as prostate cancer, lung cancer, intestinal cancer, bladder cancer, leukemia, mammary cancer, and skin cancer as well as various recurrent tumors.La présente invention se rapporte à un inhibiteur irréversible de la glyoxalase I tel que représenté par la formule I, son procédé de préparation, et des utilisations associées. Dans la présente invention, un inhibiteur irréversible réagit avec la glyoxalase I selon un mode de liaison covalente de sorte que la glyoxalase I perd son activité de manière irréversible. Linhibiteur irréversible de la glyoxalase I présente de bonnes perspectives de développement et dapplication dans les aspects relatifs aux médicaments destinés à traiter des tumeurs malignes telles que le cancer de la prostate, le cancer du poumon, le cancer de lintestin, le cancer de la vessie, une leucémie, le cancer mammaire, et le cancer de la peau ainsi que diverses tumeurs récurrentes.
