酪氨酸激酶抑制剂及其制备方法和用途
- 专利权人:
- 中国科学院广州生物医药与健康研究院
- 发明人:
- 张健存,刘露,陈超南,段安娜,涂正超,姚国强
- 申请号:
- CN201510834115.5
- 公开号:
- CN106749223B
- 申请日:
- 2015.25.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明涉及一种酪氨酸激酶抑制剂及其制备方法和用途,属于药物化学技术领域。该类具有通式I结构特征的酪氨酸激酶抑制剂或其药学上可接受的盐或立体异构体,可以有效抑制酪氨酸激酶的活性。对DDR1、DDR2、Abl、Src、Btk和Kit等激酶同时具有抑制作用,其半数抑制浓度与阳性对照物达沙替尼相比,或优于阳性对照物,或至少于阳性对照物相当,特别是化合物8j,其对DDR1、DDR2、Src、Btk和Kit五种酪氨酸激酶,对K562细胞的半数抑制浓度均小于阳性对照物,具有很好的酶抑制活性与细胞活性,有较大的应用前景。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心