The present invention is a pen or formate min and pharmaceutically acceptable salts thereof, 2-de oxy -D- glucose contains as an active ingredient, to a pharmaceutical composition exhibiting anti-cancer activity. These pharmaceutical compositions can be at the same time represents a more excellent antitumor effect than the case of using only the respective single active ingredients via the synergism between the respective active ingredients, dosage is decreased to reduce the side effects of the drug. The present invention also can be released through a time difference or a time difference of administration of the active ingredient significantly reduced side effects such as lactic acidosis by pen formate Min. In particular, the pharmaceutical compositions according to the invention is also to increase medication compliance of patients, may be very useful in the treatment of various cancers.본 발명은 펜포르민 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염과, 2-데옥시-D-글루코스를 활성 성분으로 포함하고, 항암 활성을 나타내는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 이러한 약제학적 조성물은 각 활성 성분들간의 상승 작용을 통해 각각의 단일 활성 성분만을 사용하였을 경우에 비하여 훨씬 우수한 항암 효과를 나타냄과 동시에, 투여량이 감소되어 약물에 따른 부작용을 감소시킬 수 있다. 또한, 본 발명은 활성성분의 시간차 방출 또는 시간차 투여를 통해 펜포르민에 의한 유산산증과 같은 부작용을 현저히 감소시킬 수 있다. 특히 본 발명에 따른 약제학적 조성물은 환자의 복약 순응도 또한 상승하여, 각종 암을 치료하는데 매우 유용하게 사용될 수 있다.