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INHIBITEURS D'APP2 À TENEUR EN 4-FLUORO-THIO, LEURS COMPOSITIONS ET PROCÉDÉ D'UTILISATION
专利权人:
SIMMONS; William H.
发明人:
SIMMONS, William H.
申请号:
USUS2015/000122
公开号:
WO2016/085530A1
申请日:
2015.10.30
申请国别(地区):
US
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention has multiple aspects. In its first aspect, it is directed to a compound that is a 4(S)-fluoro-thio-tripeptide analog that has the unexpectedly superior property of specifically inhibiting the enzyme, membrane-bound aminopeptidase P2 (APP2), whose natural substrate is bradykinin, but not the enzyme angiotensin converting enzyme (ACE) which also cleaves bradykinin. In its second aspect, the present invention is directed to a pharmaceutical composition comprising the 4(S)-fluoro-thio-tripeptide analog and a pharmaceutically acceptable carrier. In its third aspect, the invention is directed to a method of inhibiting bradykinin degradation in a mammalian patient, comprising administering a therapeutically effective amount of the compound of the invention to a mammalian patient in need of inhibition of bradykinin degradation.La présente invention présente de multiples aspects. Selon son premier aspect, elle concerne un composé qui est un analogue 4(S)-fluoro-thio-tripeptidique qui possède une propriété supérieure inattendue d'inhiber spécifiquement l'enzyme, l'aminopeptidase P2 (APP2) liée à la membrane, dont le substrat naturel est la bradykinine, mais pas l'enzyme de conversion d'angiotensine (ACE) d'enzyme qui clive également la bradykinine. Selon son deuxième aspect, la présente invention concerne une composition pharmaceutique comportant l'analogue 4(S)-fluoro-thio-tripeptidique et un support de qualité pharmaceutique. Selon son troisième aspect, l'invention concerne un procédé d'inhibition de la dégradation de la bradykinine chez un patient mammifère, comprenant l'administration d'une quantité thérapeutiquement efficace du composé de l'invention à un patient mammifère nécessitant l'inhibition de la dégradation de la bradykinine.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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