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카르복실산 화합물
专利权人:
ASTELLAS PHARMA INC.
发明人:
NEGORO KENJI,네고로, 겐지,OHNUKI KEI,오오누키, 게이,YONETOKU YASUHIRO,요네토쿠, 야스히로,KURAMOTO KAZUYUKI,구라모토, 가즈유키,URANO YASUHARU,우라노, 야스하루,WATANABE HIDEYUKI,와타나베, 히데유키
申请号:
KR1020117024853
公开号:
KR1020120022801A
申请日:
2010.04.21
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
[Problem] The present invention has an object to provide a compound having a GPR40 agonistic activity, which is useful as a pharmaceutical composition, an insulin secretion promoter, or an agent for preventing/treating diabetes. [Means for Solution] The present inventors have extensively studied a compound having a GPR40 agonistic activity, and as a result, they have found that the compound (I) of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which a carboxylic acid is bonded to a bicyclic or tricyclic moiety through methylene, and further, a benzene ring substituted with a monocyclic 6-membered aromatic ring is bonded to a bicyclic or tricyclic moiety through -O-methylene or -NH-methylene, has an excellent GPR40 agonistic activity. They have also found that the compound has an excellent insulin secretion promoting action and strongly inhibits increase in the blood glucose after glucose loading, thereby completing the present invention.본 발명은 의약 조성물, 인슐린 분비 촉진제, 당뇨병의 예방·치료제로서 유용한 GPR40 아고니스트 작용을 갖는 화합물을 제공하는 것을 목적으로 한다.본 발명자들은 GPR40 아고니스트 작용을 갖는 화합물에 대해서 예의 검토한 결과, 2 또는 3환 부분에 메틸렌을 통해 카르복실산이 결합하고, 또한 2 또는 3환 부분에 -O-메틸렌 또는 -NH-메틸렌을 통해 6원 단환 방향환으로 치환된 벤젠환이 결합하는 본 발명 화합물 (I) 또는 그의 제약학적으로 허용되는 염이 우수한 GPR40 아고니스트 활성을 갖는 것을 발견하였다. 또한, 이들 화합물이 우수한 인슐린 분비 촉진 작용을 갖고, 당부하 후의 혈당 상승을 강력하게 억제하는 것을 발견하고, 본 발명을 완성하였다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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