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含窒素非芳香族複素環を含む核酸のリン酸部位修飾
专利权人:
SHIONOGI & CO.; LTD.
发明人:
KUGIMIYA, Akira,釘宮 啓,KURODA, Norikazu,黒田 典一,NAKAMURA, Jun,中村 淳
申请号:
JPJP2015/054539
公开号:
WO2015/125845A1
申请日:
2015.02.19
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
Provided are: a oligonucleotide having at least one bond represented by formula (I): (in the formula, Q is S or O, X1 does not exist, or is a substituted or unsubstituted alkylene in which O may be interposed, X2 is a substituted or unsubstituted monocyclic or duocyclic nitrogen-containing non-aromatic heterocyclic group) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a novel amidite which can be used as a material for synthesizing said oligonucleotide. The oligonucleotide is a novel phosphate site modification which can be used as a nucleic acid pharmaceutical.Linvention concerne : un oligonucléotide ayant au moins une liaison représentée par la formule (I) : (dans la formule, Q est S ou O, X1 nexiste pas, ou est un alkylène substitué ou non substitué dans lequel O peut être interposé, X2 est un groupe hétérocyclique non aromatique contenant de lazote monocyclique ou à deux cycles substitué ou non substitué) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, et un nouvel amidite qui peut être utilisé comme matériel pour synthétiser ledit oligonucléotide. Loligonucléotide est une nouvelle modification de site phosphate qui peut être utilisé en tant quacide nucléique pharmaceutique.本発明は、核酸医薬品として利用可能な新規のリン酸部位修飾である、 式(I): (式中、 QはS又はOであり、 X1は存在しないか、又はOが介在していてもよい置換若しくは非置換のアルキレンであり、 X2は置換又は非置換の単環若しくは2環の含窒素非芳香族複素環式基である) で示される結合を1以上含有するオリゴヌクレオチド又はその製薬上許容される塩及び該オリゴヌクレオチドを合成するための材料として利用可能な新規のアミダイトを提供することにある。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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