DORSCH, DIETER,JONCZYK, ALFRED,HOELZEMANN, GUENTER,AMENDT, CHRISTIANE,ZENKE, FRANK
申请号：
PE2012002514
公开号：
PE20130376A1
申请日:
2011.05.31
申请国别(地区):
PE
年份:
2013
代理人:
摘要：
1. Refers to the compound produced from [1.8] nafiridin (I), wherein W1, W2, W3, W4 and W5 are n or CR3 respectively, wherein R3 is h, oy, NY, etc.； h or a is asphalt (C1-C10) or cyclopentadiene (c3-c8)；Z is C = C, C = n, O, s, CH, etc.； R1 is arilo (c5-c10) or heterogeneous； R2 is h, NO2, CN, CHO, etc.； R5 is h, a, oy, NYY or heterogeneous cycle； P and Q are 0-3 respectively. The most popular compounds are: 2 - (5-chloro-2-fluoro-phenyl) - 4 - (1h-pyridyl-3-il) - [1.8] nafidin； 2 - (5-chloro-2-fluoro-phenyl) - 4-isoquinol-phenyl； 2 - (2-fluoro-5-trifluoro-phenyl) - 4 - (1h-pyridyl) [2, 3-C] pyridyl-3. He also mentioned a preparatory process and a pharmaceutical composer. These compounds are ATP consumer protein inhibitors, such as TAK1, PDK1, mink1, HER4, etc., which are useful in the treatment of cancer and scabies.glycerolSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE [1,8]NAFTIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE W1, W2, W3, W4 Y W5 SON CADA UNO N O CR3, EN DONDE R3 ES H, OY, NYY, ENTRE OTROS； Y ES H O A, DONDE A ES ALQUILO(C1-C10) O CICLOALQUILO(C3-C8)； Z ES C=C, C=N, O, S, CH, ENTRE OTROS； R1 ES ARILO(C5-C10) O HETEROARILO； R2 ES H, NO2, CN, CHO, ENTRE OTROS； R5 ES H, A, OY, NYY O HETEROCICLO； p Y q SON CADA UNO DE 0 A 3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-(5-CLORO-2-FLUORO-FENIL)-4-(1H-PIRROLO[2,3-c]PIRIDIN-3-IL)-[1,8]NAFTIRIDINA； 2-(5-CLORO-2-FLUORO-FENIL)-4-ISOQUINOLIN-5-IL-[1,8]NAFTIRIDINA； 2-(2-FLUORO-5-TRIFLUOROMETIL-FENIL)-4-(1H-PIRROLO[2,3-c]PIRIDIN-3-IL)-[1,8]NAFTIRIDINA； ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE PROTEINAS CONSUMIDORAS DE ATP TAL COMO TAK1, PDK1, MINK1, HER4, ENTRE OTROS, SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE CANCER, SARCOMA, GLIOMA
