The present invention relates to the technical field of bio-medicines. Disclosed specifically are a functional nucleic acid having a nucleoside analog drug integrated into the skeleton and a derivative thereof, and preparation methods therefor. The derivative is obtained by conjugation or self-assembling of the functional nucleic acid having a nucleoside analog drug integrated into the skeleton with one of a polymer, a hydrophobic molecule and a transfection reagent. Compared with the prior art, the functional nucleic acid having a nucleoside analog drug integrated into the skeleton and the derivative thereof of the present invention can efficiently enter cells, and can regulate genes using the functional nucleic acid having a nucleoside analog drug integrated into the skeleton； and then, the functional nucleic acid having a nucleoside analog drug integrated into the skeleton can be degraded by nuclease and release active ingredients of the nucleoside analog drug； therefore, a chemical treatment effect is achieved. Hence, the functional nucleic acid having a nucleoside analog drug integrated into the skeleton and the derivative thereof can simply and efficiently implement a combined treatment of gene treatment and chemical treatment, and a complex synthetic procedure is avoided.La présente invention concerne le domaine technique des bio-médicaments. L'invention concerne spécifiquement un acide nucléique fonctionnel ayant un médicament analogue nucléosidique intégré dans le squelette et un dérivé de celui-ci, et des procédés de préparation associés. Le dérivé est obtenu par conjugaison ou auto-assemblage de l'acide nucléique fonctionnel ayant un médicament analogue nucléosidique intégré dans le squelette avec l'un d'un polymère, d'une molécule hydrophobe et d'un réactif de transfection. Par comparaison avec l'état de la technique, l'acide nucléique fonctionnel ayant un médicament analogue nucléosidique intégré dans le squelette et le dérivé de celui-ci de la présente
