BONFANTI JEAN-FRANÇOIS,ANDRIES KOENRAAD JOZEF LODEWIJK,FORTIN JÉRÔME MICHEL CLAUDE,MULLER PHILIPPE,DOUBLET FRÉDÉRIC MARC MAURICE,MEYER CHRISTOPHE,WILLEBRORDS RUDY EDMOND,GEVERS TOM VALERIUS JOSEPHA,TI
申请号：
CY081100633
公开号：
CY1108142T1
申请日:
2008.06.12
申请国别(地区):
CY
年份:
2014
代理人:
摘要：
Η παρούσα εφεύρεση αφορά βενζιμιδαζόλες που περιέχουν μορφολινυλ που έχουν ανασταλτική δράση στην αντιγραφή του συγκυτιακού ιού του αναπνευστικού και που έχουν τον τύπο (I), ενός προφαρμάκου, Ν-οξειδίου, άλατος πρόσθεσης, τεταρτοταγούς αμίνης, μεταλλικού συμπλόκου ή στερεοχημικώς ισομερούς μορφής αυτού όπου το G είναι ένας ευθύς δεσμός ή προαιρετικά υποκατεστημένο C1-10αλκανοδιϋλ· το R1 είναι Ar1 ή ένας μονοκυκλικός ή δικυκλικός ετερόκυκλος, το Q είναι R7, πυρρολιδινυλ υποκατεστημένο με R7, πιπεριδινυλ υποκατεστημένο με R7 ή ομοπιπεριδινυλ υποκατεστημένο υποκατεστημένο με R7· ένα από τα R2a και R3a επιλέγεται από αλο, προαιρετικά μονο- ή πολυ-υποκατεστημένο C1-6αλκυλ, προαιρετικά μονο- ή πολυ-υποκατεστημένο C2-6αλκενυλ, νίτρο, υδροξυ, Ar2, N(R4aR4), Ν(R4aR4)σουλφονυλ, N(R4aR4b)καρβovυλ, C1-6αλκυλοξυ, Αr2οξυ, Αr2C1-6αλκυλοξυ, καρβοξυλ, C1-6αλκυλοξυκαρβονυλ, ή -C(=Z)Ar2· και το άλλο από τα R2a και R3a είναι υδρογόνο· στην περίπτωση που το R2a είναι διαφορετικό από υδρογόνο τότε το R2b είναι υδρογόνο, C1-6αλκυλ ή αλογόνο και τοR3b είναι υδρογόνο· στην περίπτωση που το R3a είναι διαφορετικό από υδρογόνο τότε το R3b είναι υδρογόνο, C1-6αλκυλ ή αλογόνο και το R2b είναι υδρογόνο. Περαιτέρω αφορά στην παρασκευή τους και σε συνθέσεις που περιέχουν αυτές τις ενώσεις, καθώς και στη χρήση τους ως φάρμακο.This invention concerns gasimidazoles containing morpholinyl which have an inhibitory effect on the replication of the respiratory tract cell virus and which are of type (I),a pimp,N-oxide,added salt,Quaternary amines,a metallic complex or a solid-chemical isomer of this form where G is a direct link or voluntarily substituted C1-10alkanediyl； R1 is Ar1 or a monocyclic or bicyclic heterocycle,Q is R7, pyrrolidine is R7-substituted, piperidyl is R7-substituted or homoperidine-substituted R7-substituted； one of R2a and R3a is selected from horse,optional mono- or poly-substituted C1-6alkyl,optional mono- or poly-substituted C2-6alkenyl,Nitro,hydroxy,Ar2, N(R4aR4),N(R4aR4)sulfonyl
