The claimed invention relates to activated antibodies against human CTLA-4, containing a heavy chain containing a VH domain, and a light chain containing a masking fragment (MM), cleavable fragment (CM) and VL domain. Such activated anti-human CTLA-4 antibodies have CTLA-4 binding activity in the tumor microenvironment, where the mask fragment is removed by proteolytic cleavage of the cleavable fragment by tumor specific proteases, but exhibit significantly reduced binding to CTLA-4 outside the tumor. Thus, the activated anti-human CTLA-4 antibodies of the present invention retain antitumor activity while reducing side effects associated with anti-CTLA-4 activity outside the tumor.Заявленное изобретение относится к активируемым антителам против CTLA-4 человека, содержащим тяжелую цепь, содержащую домен VH, и легкую цепь, содержащую маскирующий фрагмент (MM), расщепляемый фрагмент (CM) и домен VL. Такие активируемые антитела против CTLA-4 человека обладают активностью связывания CTLA-4 в микроокружении опухоли, где маскирующий фрагмент удаляется путем протеолитического расщепления расщепляемого фрагмента специфичными к опухоли протеазами, но демонстрируют значительно сниженное связывание с CTLA-4 за пределами опухоли. Таким образом, активируемые антитела против CTLA-4 человека по настоящему изобретению сохраняют противоопухолевую активность, уменьшая при этом побочные эффекты, связанные с активностью против CTLA-4 вне опухоли.
