The present invention provides a method of inhibiting vascular hyperpermeability required in animals. Said method comprising administering to said animal an effective amount of diketopiperazine, a prodrug of diketopiperazine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising said diketopiperazine formula as set forth in the above description do. The present invention also provides a method of cytoskeletal regulation of endothelial cells in an animal. Said method comprising administering to said animal an effective amount of diketopiperazine, a prodrug of diketopiperazine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising said diketopiperazine formula as set forth in the above description do. In addition, the present invention provides a kit. The kit comprises diketopiperazine, a prodrug of diketopiperazine, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to an animal comprising diketopiperazines having the above formula as set forth in the above description.본 발명은 동물에 있어서 필요로 하는 혈관 과투과성(vascular hyperpermeability) 억제의 방법을 제공한다. 상기 방법은 상기 설명에 상술된 상기 디케토피페라진 화학식을 포함하는 디케토피페라진(diketopiperazine), 디케토피페라진의 프로드러그(prodrug) 또는 이의 약학적 허용 가능한 염의 효과적인 양으로 동물에 투여하는 것을 포함한다.또한, 본 발명은 동물에 있어서 내피세포의 세포골격 조절의 방법을 제공한다. 상기 방법은 상기 설명에 상술된 상기 디케토피페라진 화학식을 포함하는 디케토피페라진(diketopiperazine), 디케토피페라진의 프로드러그(prodrug) 또는 이의 약학적 허용 가능한 염의 효과적인 양으로 동물에 투여하는 것을 포함한다. 아울러, 본 발명은 키트를 제공한다. 상기 키트는 상기 설명에 상술된 상기 화학식을 가지는 디케토피페라진을 포함하는 동물에게 디케토피페라진, 디케토피페라진의 프로드러그 또는 이의 약학적 허용 가능한 염을 포함한다.