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maytansinoids and the use of said maytansinoids to prepare conjugates with an antibody.
专利权人:
SANOFI
发明人:
ALAIN COMMERÇON,CLAUDIA FROMOND,DANIEL TAVARES,FABIENNE PARKER,HERVÉ BOUCHARD,INGRID SASSOON,VINCENT MIKOL
申请号:
BR112012007305
公开号:
BR112012007305A2
申请日:
2010.09.30
申请国别(地区):
BR
年份:
2016
代理人:
摘要:
"Maytansinoids and the use of said maytansinoids to prepare conjugates with an antibody" The present invention relates to a compound of the formula (I), wherein: alk is a C1-6 alkyl-C6-6 alkylene group. ; - x ~ 1 ~ exx ~ 2 ~ are each independently one of the following groups: -ch = ch-, -co-, -conr-, -nrco-, -coo-, -oco-, -oconr, - nrc, nr-, s (o) -n- (n = c-1-c-6-i) is an integer from 1 to 40, preferably 1 to 20, and more preferably 1 to 10; - j is an integer corresponding to 1 when x ~ 2 ~ is - ch = ch- and 1 when x ~ 2 ~ is not -ch = ch; - z ~ b ~ is a single bond, -o- or -nh R1 is h or a C1-6 alkyl, C1-3 cycloalkyl, aryl, heteroaryl or C1-7 hererocycloalkyl group; or is a single bond and r is hal.The present invention also relates to the use of said maytansinoids to prepare conjugates with an antibody having an affinity for tumor cells.''maitansinoides e o uso dos ditos maitansinoides para preparar conjugados com um anticorpo'' a presente invenção refere-se a um composto da fórmula (i), em que: alk é um grupo alquileno de c~1~ - c~6~; - x~1~ e x x~2~ são cada um, indenpendentemente, um dos seguintes grupos: -ch=ch-, -co-, -conr-, - nrco-, -coo-, -oco-, -oconr, -nrconr-, nr-, s(o)~n~ (n=c~1~ - c~6~; - i é um número inteiro de 1 a 40, de preferência 1 a 20, e mais preferivelmente 1 a 10; - j é um número inteiro correspondente a 1 quando x~2~é - ch=ch- e 1 quando x~2~ não é -ch=ch; - z~b~ é uma ligação simples, -o- ou -nh- r r~b~ é h ou um grupo alquila de c~1~-c~6~, cicloalquila de c~3~-c~7~, arila, heteroarila ou hererocicloalquila de c~3~-c~7~; ou z~b~ é uma ligação simples e r~b~ é hal. a presente invenção refere-se também ao uso dos ditos maitansinoides para preparar conjugados com um anticorpo, tendo uma afinidade por células tumorosas.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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