The present invention provided a PIM kinase inhibitor - a compound with a general structural formula represented by Formula I. Also provided are isomers, diastereomers, enantiomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts represented by Formula 1. E, J 1 , J 2 , Q, X, Y, Z and m in Formula I are defined in Claim 1. A PIM biochemical assay shows that the compounds (1-63) of the present invention can significant inhibit PIM-1 kinase activity. At 3 micromolar concentration, the compounds of the present invention can inhibit PIM-2 and PIM-3 activities by as much as 100%. Therefore, the PIM kinase inhibitors of the present invention can be used to prepare drugs to treat PIM kinase mediated diseases such as cancers, autoimmune diseases, allergic reactions, or organ transplant rejection, thus have great clinical value. Also provided are preparation methods for the compounds represented by Formula 1.本発明はＰＩＭキナーゼ阻害剤の一種類を提供する。その構造式は次の式Ｉで示している。本発明はまた、式Ｉ化合物の異性体、ジアステレオ異性体、鏡像異性体、互変異性体と塩をも提供する。式ＩでのＥ，Ｊ，Ｑ，Ｘ，Ｙ，Ｚ，ｍは、請求項１で述べられたように定義されている。ＰＩＭ生化学活性測定によると、ＰＩＭ－１の活性抑制に対して、本発明の化合物（１－９６）は明らかに効果的である。化合物のマイクロモル濃度が３であるとき、ＰＩＭ－２とＰＩＭ－３に対しての活性抑制率が最大１００％に至った。だから、本発明のＰＩＭキナーゼ抑制剤が癌、自己免疫疾患、アレルギー反応疾病と臓器移植の拒絶反応を治療、または予防する薬物の応用に用いられる。大きな臨床的応用価値がある。本発明はその調製方法を提供する。
