LTD.;JE IL PHARMACEUTICAL CO.;JE IL PHARMACEUTICAL CO., LTD.;제일약품주식회사
发明人:
CHOI, Min Soo,최민수,KIM, Seung Ju,김승주
申请号：
KRKR2013/002571
公开号：
WO2013/157754A1
申请日:
2013.03.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention provides a method for preparing an entecavir formulation for oral administration, comprising the steps of: (A) micronizing entecavir into a particle size of 1-60 μm； (B) mixing the micronized entecavir and a pharmaceutical additive to form a pharmaceutical composition； and (C) compression molding the pharmaceutical composition by direct compression or dry granulation compression. It is possible to prepare a low dosage entecavir formulation for oral administration with excellent content uniformity and hepatitis B treatment effects through a simple process by the preparation method of the present invention.Cette invention concerne un procédé de préparation d'une formulation d'entécavir faiblement dosée à administrer par voie orale, comprenant les étapes suivantes : (A) micronisation de l'entécavir pour obtenir une taille de particule de 1 à 60 μm ； (B) mélange de l'entécavir micronisé et d'un additif pharmaceutique pour former une composition pharmaceutique ； et (C) moulage par compression de la composition pharmaceutique par compression directe ou compression par granulation à sec. Il est ainsi possible de préparer une formulation d'entécavir faiblement dosée à administrer par voie orale ayant une excellente homogénéité de teneur et d'excellents effets thérapeutiques contre l'hépatite B par un procédé simple tel que le procédé de préparation selon l'invention.본 발명은 (A) 엔테카비어를 1 ~ 60 ㎛ 의 입도로 미분화하는 단계, (B) 상기 미분화 엔테카비어 및 약제학적 첨가제를 혼합하여 약학 조성물을 형성하는 단계 및 (C) 상기 약학 조성물을 직접압축법 또는 건식과립압축법으로 압축성형하는 단계를 포함하는 엔테카비어의 경구투여 제제 제조방법을 제공한다. 본 발명의 제조방법을 통하여 간단한 공정으로 함량 균일성 및 B형 간염 치료 효과가 우수한 저용량 엔테카비어의 경구투여 제제를 제조할 수 있다.
