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架橋型人工ヌクレオシドおよびヌクレオチド
专利权人:
国立大学法人大阪大学
发明人:
小比賀 聡,張 功幸,兒玉 哲也,矢原 愛子,西田 勝
申请号:
JP2011538366
公开号:
JPWO2011052436A1
申请日:
2010.10.19
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
To provide novel molecules for antisense able to efficiently control the expression of specific genes. The new artificial nucleosides of the present invention, 2 , an amide bond is introduced into the crosslinked structure of 4-BNA / LNA as formula (I) with (II). Oligonucleotides containing 2 , 4-cross-linked artificial nucleotides, two of the known has a binding affinity for single-stranded RNA that is comparable, in 4-BNA / LNA, and nuclease resistance over this LNA. In particular, since for single-stranded RNA, has a binding affinity much stronger than S- oligo, application to nucleic acid drugs are expected.特定の遺伝子の発現を効率よく制御することのできるアンチセンス用の新規な分子を提供する。本発明の新規人工ヌクレオシドは、式(I)(II)で表されるように2’,4’-BNA/LNAの架橋構造にアミド結合が導入されている。この2’,4’-架橋型人工ヌクレオチドを含むオリゴヌクレオチドは、公知の2’,4’-BNA/LNAに匹敵する一本鎖RNAに対する結合親和性と、LNAを上回るヌクレアーゼ耐性とを有する。特に、一本鎖RNAに対して、S-オリゴよりも非常に強い結合親和性を有するため、核酸医薬への応用が期待される。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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