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METHOD FOR MANUFACTURING A 6-SUBSTITUTED-1-METHYL-1H-BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE, AND MANUFACTURING INTERMEDIATE FROM SAID METHOD
专利权人:
发明人:
申请号:
HK13102784.1
公开号:
HK1175775A
申请日:
2013.03.06
申请国别(地区):
HK
年份:
2013
代理人:
摘要:
Provided is a novel method for manufacturing a 6-substituted-1-methyl-1H-benzimidazole derivative. Also provided is a manufacturing intermediate from said method. The provided method, which manufactures a 6-substituted-1-methyl-1H-benzimidazole derivative represented by general formula (IV) (in which R3 represents a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group), is characterized by: manufacturing a 4-substituted-N2-methylbenzene-1,2-diamine derivative from a specific 5-substituted-N-methyl-2-nitroaniline derivative reacting same with {4-[(2,4-dioxo-1,3-thiazolidine-5-yl)methyl]phenoxy} acetate or an oxychloride or mixed acid anhydride thereof and then performing intramolecular dehydration/condensation.Linvention concerne un nouveau procédé de fabrication dun dérivé de 1-méthyl-1H-benzimidazole substitué en 6. Linvention concerne également un intermédiaire de fabrication issu de ce procédé. Le procédé selon linvention, qui permet de fabriquer un dérivé de 1-méthyl-1H-benzimidazole substitué en 6, représenté par la formule générale (IV) (dans laquelle R3 représente un atome dhydrogène ou un groupe alkyle C1-4), se caractérise en ce quil consiste : à fabriquer un dérivé de N2-méthylbenzène-1,2-diamine substitué en 4 à partir dun dérivé de N-méthyl-2-nitroaniline substitué en 5 spécifique à mettre en réaction ce dérivé avec du {4-[(2,4-dioxo-1,3-thiazolidine-5-yl)méthyl]phénoxy} acétate ou un oxychlorure ou un anhydride dacide mixe de celui-ci puis à effectuer une déshydratation/condensation intramoléculaire.6-置換-1-メチル-1H-ベンズイミダゾール誘導体の新規な製造法及びその製造中間体を提供する。 【解決手段】特定の5-置換-N-メチル-2-ニトロアニリン誘導体から4-置換-N2-メチルベンゼン-1、2―ジアミン誘導体を製造し、ついで、{4-[(2,4-ジオキソ-1,3-チアゾリジン-5-イル)メチル]フェノキシ}酢酸、もしくはその酸塩化物または混合酸無水物と反応させ、ついで、分子内で脱水縮合させることを特徴とする下記一般式(IV):[式中R3は水素原子またはC1-C4アルキル基を表す]で表される6-置換-1-メチル-1H-ベンズイミダゾール誘導体の製造方法。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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