ALBERTO CEDILLO CRUZ,MARÍA ISABEL AGUILAR LAURENTS,HELGI HELENE JUNG COOK
申请号：
MX2012009920
公开号：
MX2012009920A
申请日:
2012.08.27
申请国别(地区):
MX
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention provides a novel process for easily and affordably obtaining (R)-(-)-praziquantel, (S)-(+)-praziquantel, as well as a process for the synthesis of the main hydroxylated metabolites thereof. The process of the present invention involves the resolution of the praziquanamine 12, 3, 6, 7 11b-hexahydro-4h-pyrazine [2,1-a]isoquinoline-4-ona, with (S)-(+)-naproxen as a resolution agent while the synthesis of the stereoisomers cis and trans-4’-hydroxylated of (R)-(-)-praziquantel is performed from the mixture of cis and trans-4’hydroxy cyclohexanecarboxylate of ethyl and the (R)-(-)-praziquinamine.La presente invención provee un nuevo proceso para la fácil y económica obtención de (R)-(-)-praziquantel, (S)-(+)-praziquantel, así como un proceso para las síntesis de sus principales metabolitos hidroxilados. El procedimiento de la presente invención implica la resolución de la praziquanamina 12,3,6,7,11b-hexahidro-4H-pirazino[2,1-a]isoquinolin-4-ona, con (S)-(+)-naproxeno como agente de resolución mientras que la síntesis de los estereoisómeros cis y trans-4-hidroxilados del (R)-(-)-praziquantel se realiza a partir de la mezcla cis y trans-4-hidroxiciclohexanocarboxilato de etilo y la (R)-(-)-praziquanamina.
